تهیه داروی رزی‌گلیتازون در مقیاس آزمایشگاهی

در این پژوهش، روشی مناسب برای تهیه داروی رزی‌گلیتازون در مقیاس آزمایشگاهی با استفاده از 4-بروموبنزآلدهید، 2،4– تیازولیدین‌دی‌ان و 2- کلروپیریدین به‌عنوان واکنشگر آورده شده است. این روش شامل چهار مرحله است که در یک مرحله کلیدی آن کمپلکس‌های فلز حدواسط پالادیم به‌کارگرفته شده است که موجب افزایش چشمگیر کارایی و بازده کلی واکنش نسبت به روش‌های پیشین می‌شود. در مرحله نخست این روش، از واکنش 2- کلروپیریدین و n- متیل‌اتانول‌آمین حدواسط 2-(متیل(پیریدین-2-ایل)آمینو) اتان-1-آل به‌دست می‌آید که به‌راحتی جداسازی و در حضور پالادیم استات و 4-بروموبنزآلدهید به 4-(2-(متیل(پیریدین-2 - ایل)آمینو)اتوکسی) بنزآلدئید تبدیل می‌شود. این مرحله کلیدی در روش تهیه، در حضور یک مول درصد از کاتالیست انجام می‌شود. از واکنش-(2-(متیل(پیریدین-2-ایل)آمینو)اتوکسی) بنزآلدئید با 2،4– تیازولیدین‌دی‌اون و سپس واکنش کاهش، داروی رزی‌گلیتازون به‌دست می‌آید که به‌راحتی جداسازی و خالص‌سازی می‌شود. در انجام مرحله کاهش، کبالت(ii) کلرید و دی‌متیل‌گلی‌اکسیم نقش بسیار موثری در افزایش کارایی و بازده واکنش دارند. همه مراحل واکنش در شرایط ملایم انجام می‌شوند.