سنتز و بهینه سازی دوز موثر آمیکاسین نیوزومی و بررسی اثرات ضد باکتریایی آن بر سودوموناس‌ آئروژینوزا

مقدمه و هدف: نیوزوم‌ها یکی از سامانه‌های نوین دارورسانی می‌باشند. در این تحقیق سنتز و ویژگی‌های نانونیوزوم‌ حامل داروی آمیکاسین جهت رهایش پیوسته دارو و اثر ضدباکتریایی آن بر سودوموناس آئروژینوزا انجام شده است.مواد و روش ها: نانوحامل‌های ساخته شده با استفاده از روش‌های تفرق نوری پویا، پتانسیل زتا، تصاویر sem و آنالیز ftir مشخصه‌یابی شدند. در مرحله بعد درصد بارگذاری دارو در نانونیوزوم‌های حاوی دارو اندازه‌گیری شد. پس از آن میزان رهایش دارو بررسی گردید. آزمون‌های میکروبی mic جهت تعیین حداقل غلظت مهارکنندگی دارو بر سویه سودوموناس‌آئروژینوزا انجام گرفت. در نهایت با استفاده از روش رنگ سنجی mtt میزان سمیت و اثربخشی سامانه بر روی رده سلولی 549a مستخرج از بافت ریه مورد ارزیابی قرار گرفت.نتایج: در این پژوهش با بهینه‌سازی می‌توان بیشترین راندمان بارگذاری 95.15% در بین فرمول‌بندی‌ها و آهسته‌ترین رهایش با درصد رهایش دارو 65.27% درصد در 60 ساعت را جهت کاهش عوارض داروی آمیکاسین انجام داد. توانستیم فعالیت ضد میکروبی آمیکاسین نیوزومی را بر سودوموناس آئروژینوزا افزایش و عوارض جانبی آن را نسبت به فرم آزاد کاهش دهیم که رهایش آهسته و پیوسته‌تری با اثرگذاری بیشتر داشته باشد. بررسی این فرایند بر رده سلول‌های ریوی مبتلا به عوامل باکتریایی سودوموناس آئروژینوزا موفقیت‌آمیز بود و آمیکاسین به فرم آزاد اثر سمیت بیشتری نسبت به دو سامانه نیوزومی فاقد و دارای دارو دارد. مدل‌های ریاضی متعددی شامل مدل‌های مکانیستیک رئالیستیک و تجربی/نیمه تجربی با موفقیت برای تعریف کمی مکانیزم های رهایش دارو معرفی شده‌اند و نقش مهمی در طراحی یک سامانه دارورسانی برای نمودار رهایش دارو دارند که نتایج نیز با کمک آن‌ها بررسی شده است.نتیجه‌گیری: با دست‌یابی به شرایط بهینه برای تهیه نانو نیوزوم‌های حامل داروی آمیکاسین و بررسی تاثیر این سامانه بر روی عوامل باکتریایی قدم مهمی را در علم و تحقیق، صرفه اقتصادی به دست آوریم.

Synthesis and optimization of effective dose of niosomal amikacin for antibacterial activity on Pseudomonas aeruginosa

Background and Objective: Niosomes are one of the new drug delivery systems. In this synthesis study, the properties and characteristics of nanosystems loaded amikacin for the aim of slow releasing and antibacterial activity on Pseudomonas aeruginosa were been investigated.Materials and Methods: The synthesis nanocarriers were characterized by using DLS, zeta potential, SEM images, and FTIR analysis. The percentage of drug loading in the nanosystems were measured. After that, the release rate of the drug was checked. MIC microbiological tests were performed to determine the minimum inhibitory concentration (MIC) of Pseudomonas aeruginosa. Finally, with MTT method, the toxicity and effectiveness of the system on cell line A549 extracted from lung were evaluated.Results: In this study, by synthesis and optimization, with the highest loading efficiency of 95.15% at the formulations and the slowest release with a drug release rate of 65.27% in 60 hours to reduce the side effects of amikacin. We were able to increase the antimicrobial activity of amikacin niosomal against Pseudomonas aeruginosa and reduce the side effects compared to the free form and have a slower and more continuous release with greater effectiveness on bacteria. Studying this process on the lung cell lines was successful and freeform of amikacin has a more toxic effect than two drugfree and drugfree niosomal systems. Numerous mathematical models, including realistic and experimental/quasiexperimental mechanistic models, have been successfully introduced to quantitatively define drug release mechanisms and play an important role in designing a drug delivery system for drug release diagrams. That reported in resultsConclusion: Achieving optimal conditions for the preparation of nanosystems carrying amikacin and investigating the effect of this system on bacterial agents is an important step in science, research, and economic efficiency.