طراحی و سنتز هیبریدهای جدید 8-آلکوکسی کافئین و 1و2و3-تری آزول به عنوان عوامل بالقوه درمانی

در این تحقیق بر روی کافئین که به عنوان ترکیب رهبر در داروهای مهار کننده آنزیم مونو آمین اکسیداز وگیرنده ی آدنوزینی است تغییراتی صورت گرفته و گروه 1و2و3- تری آزول به عنوان یک هسته فعال بیولوژیکی به کافئین متصل شده است؛ و برخی از هیبرید های 8-آلکوکسی کافئین و 1و2و3-تری آزول به عنوان عوامل بالقوه دارویی طراحی و سنتز شده اند. این مشتقات از طریق یک واکنش کلی مابین 8-برمو کافئین و1-(آریل یا آلکیل) 4-هیدروکسی متیل-1و2و3-تری آزول در حلال دی متیل سولفوکساید و باز پتاسیم هیدروکساید بدست می آیند. ترکیبات سنتز شده با توجه به ساختار کلی مهار کننده های مونو آمین اکسیداز و گیرنده های آدنوزین می توانند عملکرد دارویی بالقوه مناسبی از خود نشان دهند؛ و با توجه به اینکه کافئین در بدن به راحتی تحت فرآیند متابولیسم دفع می شود ترکیبات سنتز شده می توانند این امکان را فراهم آورند تا از تجمع دارو در بدن جلوگیری کنند.

design and synthesis of some novel hybrid analogues of 8-alkoxy caffeine and 1,2,3-triazolyl as a potential chemotherapeutic agent

in this study, we have explained the synthesis of some novel 8-alkoxycaffeinyl derivatives in which tethered to 1,2,3-triazole moiety as potential agents for antagonizing the adenosine receptor and mao-b enzyme. in these derivatives through the huisgen cuaac, the propargyl alcohol reacts with diverse alkyl azides in which afforded the corresponding 1,2,3-triazolyl alcohols. afterward the reaction of 1,2,3-triazolyl alcohols with 8-bromo caffeine in dimethyl sulfoxide in the presence of potassium hydroxide provided the title compounds in good yields. the synthesized compounds assumed to have the potential capability to inhibit monoamine oxidase as well as adenosine receptors.