سنتز تک مرحله‌ای مشتقات اتیل و متیل متصل به یلیدناستات در موقعیت 5 از حلقه 3 , 1-تیازول و بررسی خاصیت ضد باکتریایی آن‌ها

مقدمه: بروز مقامت دارویی در باکتری‌ها تهدید جدی برای سلامت جوامع انسانی می‌باشد؛ از این رو مشتقات جدید تیازولی می‌توانند جایگزین مناسبی برای داروهای رایج باشند. در این راستا، مطالعه حاضر با هدف سنتز تک مرحله‌ای مشتقات اتیل و متیل متصل به یلیدناستات در موقعیت 5 از حلقه 1 و 3تیازول و بررسی خاصیت ضد باکتریایی آن‌ها انجام شد. مواد و روش‌ها: از واکنش تک مرحله‌ای میان تیواوره و مشتقات استیلن‌دی‌کربوکسیلات در حلال استن و ساختارهای جدید تیازول بر پایه اتیل و متیل مشتق گردید و با استفاده از روش‌های طیف‌سنجی ir (infrared)، cnmr (carbon nuclear magnetic resonance) و hnmr (hydrogen proton nuclear magnetic resonance) مورد بررسی و تایید قرار گرفتند. فعالیت ضد میکروبی ترکیبات سنتز شده به روش انتشار از چاهک، تعیین حداقل غلظت بازدارندگی (mic:minimum inhibitory concentration) و حداقل غلظت کشندگی (mbc: minimal inhibitory concentration) در غلظت 1 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر و با سه بار تکرار روی باکتری‌های استافیلوکوکوس اورئوس، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس و باسیلوس سرئوس مورد بررسی قرار گرفت. یافته‌ها: نتایج حاکی از آن بودند که بیشترین قطر هاله عدم رشد به ترتیب 0.45±30 r1=و 1.55±34 =r2میلی‌متر بوده و قوی‌ترین اثر مهاری 250= r2میلی‌گرم بر میلی‌لیتر مربوط به باکتری استافیلوکوکوس اورئوس بوده است. دو باکتری دیگر مورد مطالعه نیز تحت تاثیر ترکیبات قرار داشتند. نتیجه‌گیری: نتایج حاصل از این پژوهش نشان‌دهنده آن بودند که مشتقات جدید 1 و 3تیازولی که به صورت تک مرحله‌ای سنتز شدند، در کمترین غلظت دارای فعالیت ضد باکتریایی بسیار خوب همانند داروهای رایج علیه نمونه‌های گرم مثبت مورد آزمایش می‌باشند.

Onestep Synthesis of Ethyl and Methyl Derivatives of YlideneAcetate Bonded at Position 5 of Ring 1,3Thiazole and Evaluation of Their Antibacterial Activities

Introduction: The emergence of drug resistance in bacteria is a serious threat to human health; therefore, new thiazole derivatives can be good alternatives for common drugs. In this regard, the aim of this study was the onestep synthesis of ethyl and methyl derivatives of ylideneacetate bonded at position 5 of ring 1,3thiazole and evaluation of their antibacterial activities.  Materials and Methods: From the singlestep reaction between thiourea and acetylene decarboxylase derivatives in acetone solvent, the new thiazole structures were derived based on ethyl and methyl, and they were investigated and confirmed by spectroscopic methods, including infrared, carbon nuclear magnetic resonance, and hydrogen proton nuclear magnetic resonance. The antibacterial properties of this isomer were assessed applying minimal inhibitory concentration, minimum bactericidal concentration, and disc diffusion methods. These properties were tested with three repetitions on Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, and Bacillus cereus at a concentration of 1 mg/ml. Results: The results of the present study showed that the strongest inhibitory effect (R2=250 mg/ml) and highest diameterof the inhibitory zone (R2=34±1/55 mm) of the derivatives used in this experiment were related to Staphylococcus aureus as the same effect of conventional antibacterial drugs. Conclusion: The results of this study indicated that the new singlestep 1,3thiazole derivatives have very good antibacterial activities against grampositive bacteria.