سنتز مشتقات دو استخلافی 5-3-متوکسی فنیل و 5-4-متوکسی فنیل 4,3,1اکسادیازول 2ایلپیریدین 2ایلمتانول در موقعیت‌های 2 و 3 از 4,3,1اکسادیازول‌های حاوی هالوژن و بررسی خاصیت ضد باکتریایی آن‌ها

مقدمه: بروز مقاومت‌های دارویی در میکروارگانیسم‌ها، تهدیدی جدی برای سلامت انسان‌ها محسوب می‌شود؛ از این رو مشتقات جدید اکسادیازولی می‌توانند جایگزین مناسبی برای این موضوع باشند. در این ارتباط، مطالعه حاضر با هدف تعیین خاصیت ضد باکتریایی مشتقات سنتز‌شده اکسادیازول و مقایسه آن با داروهای ضد باکتریایی رایج انجام شد. مواد و روش‌ها: در پی فرایند واکنش تک‌مرحله‌ای، مشتقات جدیدی از اکسادیازول‌ها با ایزومر 1،3،4اکسادیازول به‌دست آمدند که با استفاده از روش‌های طیف‌سنجی (infrared) ir، (nuclear magnetic resonance)  cnmrو hnmr (hydrogennuclear magnetic resonance) مورد بررسی و تایید قرار گرفتند. فعالیت ضد باکتریایی مشتقات به روش انتشار از چاهک، تعیین حداقل غلظت بازدارندگی ( minimum inhibitory concentration:mic) و تعیین حداقل غلظت کشندگی (mbc: minimum bactericidal concentration) در غلظت 1 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر، با یک بار تکرار آزمایش روی باکتری‌های استافیلوکوکوس اورئوس، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، باسیلوس سوبتیلیس، سودوموناس آئروژینوزا و اشرشیا کلی تعیین گردید.  یافته‌ها: نتایج به‌دست‌آمده از پژوهش حاضر نشان دادند که ترکیبات سنتز‌شده در غلظت 1 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر در باکتری‌های استافیلوکوکوس اورئوس و استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس از فعالیت ضد باکتریایی برخوردار بوده‌اند؛ اما بر سایر باکتری‌های مورد آزمایش تاثیرگذار نبودند. نتیجه‌گیری: نتایج مطالعه حاضر حاکی از آن بودند که مشتقات جدید اکسادیازولی که به‌صورت تک‌مرحله‌ای مورد سنتز واقع شده‌اند، دارای خاصیت ضد باکتریایی بسیار خوب علیه باکتری‌های گرم مثبت می‌باشند.

2Substituent Synthesis of 53 Methoxyphenyl and 54 Methoxyphenyl1, 3, 4Oxadiazoles, 2YlPyridine 2YlMethanol in Positions of 2 and 3 of 1, 3, 4Oxadiazoles Containing Halogen and the Evaluation of Their Antibacterial Properties

Introduction: The emergence of drug resistance in microorganisms poses a serious threat to human health; therefore, new oxadiazole derivatives can be a good alternative. In this regard, the present study aimed to evaluate the antibacterial activity of the synthesized oxadiazole derivatives and compare it with conventional antibacterial drugs. Materials and Methods: In the current study, following the onestep reaction process, new derivatives of oxadiazoles were obtained with the 1, 3, 4oxadiazole isomer. Thereafter, they were confirmed by InfraRed )IR), Nuclear Magnetic Resonance)CNMR), and Hydrogen Nuclear Magnetic Resonance)  HNMR spectroscopy). Antibacterial activity of derivatives was established by performing a test and retest on Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Bacillus subtilis, Pseudomonas aeruginosa, and Escherichia coli. using disc diffusion method, determination of Minimum Inhibitory Concentration (MIC) and  Minimum Bactericidal Concentration (MBC) at a concentration of 1 mg/ml. Results: As evidenced by the obtained results, the compounds synthesized at 1 mg/ml had antibacterial effects on Staphylococcus aureus and Staphylococcus epidermidis. However, they exerted no effect on the other bacteria which were tested.    Conclusion: The results of the current study indicated that the new singlestep oxadiazole derivatives have a very good antibacterial activity against Grampositive bacteria.