|
|
تهیه مشتقات ایمیدو دی کربونیک دی آمید به روش مایکروویو با استفاده از هیدروکسیدهای لایه ای دوگانه (ldhs) به عنوان کاتالیزوری کارآمد و بررسی اثر ضدایدز آن ها: مطالعه تجربی و نظری
|
|
|
|
|
نویسنده
|
غیاثی فر زهرا ,ادیب پور ندا ,علی پور اسکندر ,کبارفرد فرزاد ,شوشی زاده محمد رضا
|
منبع
|
شيمي كاربردي روز - 1402 - دوره : 18 - شماره : 68 - صفحه:199 -216
|
چکیده
|
در این مطالعه، با هدف گسترش شیمی سبز، کاتالیزوری بر پایه هیدروکسیدهای لایه ای دوگانه (ldhs) متصل به هگزامتیلن-1و6-دی ایزوسیانات (hmdi) و اسید سیتریک (ldhs-g-hmdi-citric acid) تهیه و با استفاده از تکنیکهای مختلف ft-ir، xrd، edx، sem، tga و dtg شناسایی گردید. فعالیت کاتالیستی این کاتالیزور هتروژن قابل بازیافت برای سنتز مشتقات جدید ایمیدو دی کربونیک دی آمید (بیورت) تحت شرایط مایکروویو مورد ارزیابی قرار گرفت. استفاده از روش مایکروویو منجر به استفاده ی بسیار اندک از حلال های آلی، کاهش زمان واکنش و افزایش راندمان محصولات گردید که در جهت توسعه شیمی سبز و حفاظت از محیط زیست محقق شد. همچنین این بیورت ها جهت بررسی فعالیت بازدارندگی بر تکثیر ویروس نقص ایمنی انسانی نوع 1 (hiv-1)، توسط کیت elisa آنتی ژن p24 hiv-1 مورد ارزیابی قرار گرفته و سه مورد از آن ها (5b، 5c و 5f) فعالیت متوسطی روی ویروس hiv-1 با مقادیر ic50 در محدوده 55/1 تا 100 میکرومولار در مقایسه با آزیدوتیمیدین به عنوان داروی مرجع (0/11 =ic50 میکرومولار) نشان داد. در نهایت مطالعات داکینگ مولکولی جهت بررسی مکانیسم اثر ترکیبات بر آنزیم پروتئاز ویروس صورت گرفت، که نتایج کارهای عملی آزمایشگاهی و مطالعه داکینگ مولکولی تطابق خوبی را از خود نشان دادند.
|
کلیدواژه
|
شیمی سبز، مایکروویو، هیدروکسیدهای لایه ای دوگانه، ایمیدو دی کربونیک دی آمید، اثر ضدایدز، داکینگ مولکولی
|
آدرس
|
دانشگاه آزاد اسلامی واحد تهران شمال, گروه شیمی آلی, ایران, دانشگاه علوم پزشکی زنجان, دانشکده داروسازی, گروه شیمی دارویی, ایران, دانشگاه آزاد اسلامی واحد تهران شمال, گروه شیمی آلی, ایران, دانشگاه شهید بهشتی, دانشکده داروسازی, گروه شیمی دارویی, ایران, دانشگاه علوم پزشکی جندی شاپور اهواز, مرکز تحقیقات علوم داروئی دریایی, ایران
|
پست الکترونیکی
|
m.r.shushizadeh@ajums.ac.ir
|
|
|
|
|
|
|
|
|
preparation of imidodicarbonic diamide derivatives by microwave method using layered double hydroxides (ldhs), as an efficient catalyst and evaluation of their anti-hiv effect: experimental and theoretical studies
|
|
|
Authors
|
ghiasifar zahra ,adib pour neda ,ali pour eskandar ,kobarfard farzad ,shoushi zadeh mohammad reza
|
Abstract
|
in this paper, to develop green chemistry, a catalyst based on layered double hydroxides (ldhs) attached by hexamethylene-1,6-diisocyanate (hmdi) and citric acid (ldh-g-hmdi-citric acid) were prepared and characterized by ft-ir, xrd, edx, sem, tga, and dtg analytical methods. the catalytic activity of this recyclable heterogeneous catalyst was evaluated for the synthesis of new imidodicarbonate diamide derivatives (biuret) under microwave conditions. the use of the microwave method led to the use of organic solvents in small amounts, reduced reaction times, and increased yields of products, which was achieved for the development of green chemistry and environmental protection. these biurets were evaluated for inhibitory activity on human immunodeficiency virus type 1 (hiv-1) by hiv-1 p24 antigen elisa kit and three of them (5b, 5c, and 5f) had moderate activity on hiv -1 virus with ic50 values in the range of 55.1 to 100 μm compared to azidothymidine as the reference drug (ic50 = 0.11 μm). finally, to investigate the mechanism of the effect of biuret compounds on the virus protease enzyme, docking analysis studies were performed and the results of in vitro test and docking study were in good correlation.
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|