تهیه و شناسایی داروی فنوفیبرات بارگذاری شده در چارچوب های ایمیدازولی زئولیتی و بررسی افزایش محلولیت دارو در فرمولاسیون ساخته شده

داروی فنوفیبرات از کلاس دو سیستم تقسیم بندی بیوفارماسیوتیکال می‌باشد که محلولیت کمی در محیط آبی دارد. هدف از این مطالعه ساخت ترکیب میکروحفره متخلخل zif8 (بعنوان یک عضو از خانواده ی بزرگ چارچوبهای آلی فلزی) و بارگذاری داروی فنوفیبرات در آن به منظورافزایش محلولیت فنوفیبرات می باشد. علاوه بر این مقایسه آزاد سازی داروی آزاد و داروی بارگذاری شده در zif8 در دو محیط شبیه ساز معده (sgf) و روده(sif) مورد بررسی قرار گرفته است.داروی فنوفیبرات و داروی بارگذاری شده در zif8 توسط آنالیزهای جذب و واجذب نیتروژن، طیف سنجی مادون قرمز(ftir) ، آنالیز پراش اشعه ایکس(pxrd) ، میکرو سکوپ الکترونی روبشی(sem) بررسی شده و همچنین پارامترهای مختلف از جمله ضریب تشابه (f2) ، ضریب تفاوت(f1) ، کارایی انحلال (de) و میانگین زمان انحلال (mdt) برای آزاد سازی دارو مورد مطالعه قرار گرفته است.نتایج این مطالعه نشان داد که سرعت انحلال فنوفیبرات بارگذاری شده در zif8 نسبت به فرم آزاد دارو در دو محیط شبیه ساز معده و روده (بویژه معده) با افزایش قابل توجهی مواجه بود. مطالعات آزاد سازی و بررسی کینتیک آن نشان داد که آزادسازی دارو از zif8 از مدل های ویبول ، مرتبه اول با fmax و korsmeyerpeppas تبعیت می‌کند.

Preparation and characterization of fenofibrate-loaded zeolitic imidazolate frameworks and their evaluation in dissolution enhancement of the formulation

The purpose of this study was to develop zeolitic imidazolate frameworks (ZIFs) incorporated with poorly watersoluble drug fenofibrate (FEN), belonging to Biopharmaceutical Classification System (BCS) class II, to improve drug dissolution, intended to be orally administrated. FENloaded ZIF8 were characterized with N2 adsorptiondesorption analysis, fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), powder Xray diffraction (PXRD), and dynamic light scattering (DLS) with the results demonstrating the successful incorporation of FEN into the ZIFbased host. Different parameters including similarity factor (f2), difference factor (f1), dissolution efficiency (DE%) and mean dissolution time (MDT) were employed to analyze drug release tests, confirming a significant enhancement in the release profile of FEN with ZIF8 as drug dissolution enhancer. Compared to enzymefree simulated intestinal fluid (SIF), remarkable dissolution enhancement of FEN was observed in enzymefree simulated gastric fluid (SGF) as drug release media. Fitting the experimental data from the release studies to different kinetic models showed the best fitting with Weibull, First order with Fmax and KorsmeyerPeppas models.