تهیه‌ی پراکندگی جامد از پاراستامول در پلی وینیل پیرولیدون با حلقه‌ی بازشده و پلی‌اتیلن گلیکول 4000 و بررسی ویژگی‌های فیزیکوشیمیایی آن

زمینه و هدف: پراکندگی جامد (solid dispersion به‌اختصار sd) به‌عنوان یک روش موثر برای بهبود ویژگی‌های انحلال‌پذیری و فراهمی زیستی داروهای کم محلول در آب به‌طور سنتی مورداستفاده قرار می‌گیرد. هدف از این مطالعه، بهبود میزان انحلال‌پذیری و سرعت انحلال داروی پاراستامول با تکنیک sd است.مواد و روش‌ها: پراکندگی‌های جامد تهیه‌شده با استفاده از آزمون حلالیت اشباع، آزمایش آزادسازی دارو در شرایط برون تنی، آزمون آنالیز حرارتی (dsc)، اسپکتروسکوپی مادون‌قرمز فوریه (ftir) و عکس‌برداری با میکروسکوپ الکترونی روبشی (sem) مورد ارزیابی قرار گرفتند.نتایج: نتایج تست انحلال‌پذیری نشان‌دهنده افزایش قابل‌توجهی در حلالیت پاراستامول در مقایسه با داروهای خالص است (p < 0.05 ). پس از گذشت 15 دقیقه، آزادسازی تجمعی در قرص‌های حاوی پراکندگی‌های جامد در مقایسه با قرص‌های حاوی داروی آزاد افزایش یافت (p < 0.05). نتایج آزمون ftir نشان داد که پاراستامول در پراکندگی پلیمری پایدار است. آنالیز حرارتی و تصویربرداری میکروسکوپ الکترونی روبشی نشان دادند که آرایش کریستالی دارو طی فرایند فرمولاسیون ناپایدار می‌شود (ایجاد کریستال‌های آمورف).نتیجه‌گیری: تست اسپکتروسکوپی ftir نشان‌دهنده‌ی حضور پیوند هیدروژنی بین پاراستامول و پلیمرها در پراکندگی‌های جامد بود و حضور این پیوندها می‌تواند سبب افزایش انحلال‌پذیری دارو گردد. تست آزادسازی نشان داد سرعت آزادسازی دارو از قرص‌های حاوی پراکندگی‌های جامد نسبت به قرص‌های حاوی داروی آزاد به‌طور چشمگیری افزایش یافت و در حضور pvp k25 نتایج بهتری به دست آمد.

Preparation and Characterization of Paracetamol Solid Dispersions Using Opened Ring PVP and PEG 4000

Background Objective: Solid dispersions (SDs) have been traditionally used as an effective method for improving the dissolution properties and bioavailability of poorly watersoluble drugs. The aim of this study was to improve the solubility and dissolution rate of paracetamol by SD technique.Materials methods: The prepared SDs were evaluated by saturation solubility test, Invitro drug release test, differential scanning calorimetry (DSC), Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), and scanning electron microscopy (SEM).Results: The prepared SDs exhibited a statistically significant increase in the solubility of paracetamol compared to that of the free drug (p < 0.05). After 15 min SD tablets had an enhanced cumulative drug release compared to tablets of the free drug (p < 0.05). FTIR study revealed that paracetamol was stable in polymeric dispersions. DSC and SEM microscopy showed that the drugs crystallinity was decreased during the preparation process (amorphous crystal formation).Conclusion: The FTIR spectroscopic test revealed the presence of intermolecular hydrogen bonding between paracetamol and the polymers in the SDs, which could increase the aqueous solubility of the drug. The DSC analysis indicated that the drug was in the amorphous state when dispersed in the polymers. Dissolution studies indicated that the dissolution rates were markedly increased in the SDs compared with those of paracetamol alone, and Better results were obtained with PVP K25.