تهیه و ارزیابی پلت‌های حاوی الاژیک‌اسید برای دارورسانی هدفمند به روش برون‌تن

مقدمه: مطالعات نشان می‌دهند که ترکیبات آنتی‌اکسیدانی الاژیک‌اسید می‌تواند علائم بیماری التهابی روده (ibd) را کاهش دهد. به همین منظور، هدف از این مطالعه، تهیه و ارزیابی یک سیستم دارورسانی نوین به قسمت‌های انتهایی دستگاه گوارش (git) برای پلت‌های حاوی الاژیک‌اسید است.روش کار: پلت‌ها با بهره‌گیری از متد اکستروژن-اسفرونایزیشن تهیه شدند و ویژگی‌های فیزیکوشیمیایی آن‌ها شامل توزیع اندازه ذرات، آنالیز تصویری، میکروسکوپ الکترونی روبشی (sem)، طیف‌سنجی مادون قرمز (ftir)، گرماسنجی روبشی تفاضلی(dsc)  و همچنین تست‌های آزادسازی دارو در شرایط آزمایشگاهی شبیه‌سازی‌شده معده، روده کوچک و کولون مورد ارزیابی قرار گرفتند.یافته‌ها: پلت‌های ساخته‌شده کروی‌شکل و دارای سطح صاف بودند. توزیع اندازه ذره‌ای این پلت‌ها نشان داد عمده پلت‌ها سایزی بین 710 تا 1400 میکرومتر دارند. این پلت‌ها محتوای دارویی خود را به‌آهستگی در محیط مشابه روده آزاد کردند. بررسی تصاویر استریومیکروسکوپ پلت‌ها با نرم‌افزار ایمیج نشان داد که نسبت دو قطر و کرویت به‌ترتیب 13/0 ± 08/1 و 09/88 ± 0/0 میلی‌متر است. بررسی تصاویر میکروسکوپ الکترونی روبشی نیز تایید کرد که پلت‌ها سطحی صاف و یکنواخت دارند. آزمون‌های گرماسنجی روبشی تفاضلی و طیف‌سنجی مادون قرمز عدم تداخل بین دارو و اکسپیانت‌های به‌کاررفته در ساخت پلت را نشان دادند. نتیجه‌گیری: فرمولاسیون بهینه پلت (60 درصد اویسل، 28 درصد لاکتوز و 2 درصد پلی‌وینیل‌پیرولیدون) آزادسازی یکنواخت دارو را در محیط مشابه روده کوچک و کولون نشان داد. 

preparation and evaluation of pellets containing ellagic acid for targeted drug delivery in vitro

introduction: the studies have shown that the antioxidant compounds of ellagic acid can reduce the symptoms of inflammatory bowel disease (ibd). this study aimed to prepare and evaluate a new drug delivery system for pellets containing ellagic acid to the end parts of the gastrointestinal tract (git).materials and methods: the pellets were made using the extrusion-spheronization technique. moreover, the physicochemical properties, including particle size distribution, image analysis, scanning electron microscopy (sem), fourier transform infrared spectroscopy (ftis), differential scanning calorimetry (dsc), and in vitro tests of drug release under simulated laboratory conditions of stomach, small intestine, and colon were investigated in this study.results: the manufactured pellets were spherical and had a smooth surface. the particle size distribution analysis demonstrated that the majority of the pellets have sizes in the range of 710-1400 μm. these pellets slowly released their drug content in a similar medium of git. evaluation of the stereomicroscope images of the pellets using the image analysis software showed that the aspect ratio and sphericity were 1.08±0.13 and 0.88±0.09, respectively. the sem images showed that the pellets had a smooth and uniform surface. dsc and ftir tests showed the absence of interference between the drug and the excipients used in making the pellet.conclusion: the optimized pellet formulation (avicel 60%, lactose 28%, and polyvinylpyrrolidone 2%) demonstrated uniform drug release in media simulating the small intestine and colon.