فرمولاسیون و ارزیابی فیزیکوشیمیایی فرم تزریقی آهسته‌رهش کریستال مایع لیپیدی ریسپریدون

مقدمه: ریسپریدون دارویی بسیار پرکاربرد در بیماران با اختلالات روانی است، ازآنجایی‌که حفظ غلظت خونی این دارو در محدوده درمانی بسیار مهم است، این بیماران باید به‌صورت روزانه و پیوسته دارو دریافت کنند. بدین منظور، فرمولاسیون های آهسته‌رهش از این دارو در این مطالعه ارزیابی شدند.روش کار: در این مطالعه، کریستال مایع بهینه بر مبنای حداکثر آزادسازی طی 60 روز با نسبت های مختلف فسفاتیدیل‌کولین (pc) (phosphatidylcholine) به سوربیتان‌مونواولئات (sorbitan monooleate) (pc: smo)، توئین 80 (درصد وزنی/وزنی)، و توکوفرول‌استات(tocopherol acetate) (ta) (درصد وزنی/وزنی) با روش central composite design (ccd) به ‌دست آمد. مطالعات ارزیابی آزادسازی برون‌تن برای مقایسه اثرهای کریستال مایع لیپیدی و risperdal consta® انجام شد. ارزیابی با میکروسکوپ نوری پلاریزه و کشت سلولی نیز انجام شد.یافته‌ها: فرمولاسیون بهینه حاوی نسبت pc به اسپان 58.6 درصد وزنی/وزنی، توئین 0.82 درصد وزنی/وزنی و ta 3.6 درصد وزنی/وزنی برای حداکثر آزادسازی دارو طی دو ماه انتخاب شد. مزوفاز هگزاگونال با ساختار دووجهی در ساختار کریستال مایع مشاهده شد. آزمایش کشت سلولی سمیتی نشان نداد.نتیجه‌گیری: این مطالعه توانایی بالاتر سیستم کریستال مایع بر پایه اسپان را در مقایسه با فرم تجاری risperdal consta® تایید می کند که می تواند به افزایش همراهی بیمار و تسهیل مشکلات درمان خوراکی منجر شود.

preparation and physicochemical evaluation of injectable sustained-release risperidone by lipid liquid crystal vehicle

introduction: risperidone is a highly effective medicine in patients with mental disorders. since maintaining blood concentrations of risperidone within the therapeutic index is pivotal during treatment, these patients should receive medication daily and continuously.method: in this study, an optimal lipid liquid crystal was designed according to the maximum release for 60 days based on different ratios of phosphatidylcholine (pc) to sorbitan monooleate (pc:smo), tween 80 (w/w%), and tocopherol acetate (w/w%) using design expert software with the central composite design (ccd) method. release evaluations were conducted in vitro to compare the effects of lipid liquid crystal and risperdal consta®. the structure evaluation was also tested using polarized electron microscopy and in vitro assessment via cell culture.results: the optimal formulation was selected based on the maximum release (100%) of the drug obtained within 2 months with a pc: smo ratio of 58.6%, tween 0.82% (w/w), and tocopherol acetate 3.6% (w/w). a hexagonal mesophase with a dihedral structure was observed in the liquid crystal structure. no toxicity was observed in the cell culture test.conclusion: the comparison of the results of in vitro studies of the liquid crystal formulation containing risperidone and the commercial formulation, risperdal consta®, showed that the liquid crystal system provides better and more uniform drug release for 60 days. therefore, it can increase patient compliance and ease the problems of oral administration