preparation and evaluation of a thermosensitive liposomal hydrogel for sustained delivery of danofloxacin using mesoporous silica nanoparticles

Background: sustained release delivery system can reduce the dosage frequency and maintain the therapeutic level of drugs for a longer time. biodegradable, biocompatible and thermosensitive chitosan-beta-glycerophosphate (c-gp) solutions can solidify at body temperature and maintain their physical integrity for a longer duration. objectives: to develop a novel delivery system based on the integration of liposomes in hydrogel using mesoporous silica nanoparticles (msns) for sustained release of danofloxacin in farm animals. methods: the msns were prepared using n-cetyltrimethylammonium bromide and tetraethylortho silica. the liposomes were prepared by thin film hydration method. c-gp solution containing danofloxacin-loaded msn liposomes underwent different in-vitro tests, including evaluation of the entrapment efficiency, gelation time, morphology, drug release pattern as well as antimicrobial activities against s. aureus and e. coli. results: the mean pore size of msns was 2.8 nm and the mean msn entrapment efficiency was 45%. kinetics of danofloxacin release from liposomal hydrogel followed the higuchi’s model. this formulation was capable of sustaining the danofloxacin release for more than 96 h. the ftir studies showed that there were no interactions between danofloxacin and hydrogel excipients. scanning electron microscopy (sem) showed that the formed gel had a continuous texture, while the swelled gel in the phosphate buffer had a porous structure. microbiological tests revealed a high antibacterial activity for lipomosal hydrogel of danofloxacin-loaded msn comparable with danofloxacin solution. conclusions: the liposomal hydrogel solidified at body temperature, effectively sustained the release of danofloxacin and showed in vitro antibacterial effects.

تهیه و ارزیابی یک هیدروژل لیپوزومی حساس به حرارت برای دارورسانی آهسته رهش دانوفلوکساسین با استفاده از نانوذرات سیلیکای مزوپوروس

زمینه مطالعه:  سامانه‌های دارورسانی آهسته رهش می‌توانند دفعات تجویز را کاهش داده و عیارهای درمانی دارو را برای مدت‌های طولانی‌تر حفظ نمایند. محلول‌های زیست تخریب پذیر، زیست سازگار و حساس به حرارت  کیتوزان بتا گلیسروفسفات در دمای بدن ژله‌ای شده و برای مدت طولانی قادر به حفظ یکپارچگی خود می باشند. هدف: ساخت یک سامانه دارورسانی جدید آهسته رهش دانوفلوکساسین بر پایه ترکیب لیپوزوم و هیدروژل با استفاده از نانوذرات سیلیکا برای مصرف در حیوانات مزرعه می‌باشد. روش‌کار: نانوذرات سیلیکای مزوپوروس با استفاده از ستیل تری متیل آمونیوم و تترا اتیل اورتوسیلیکا و لیپوزوم‌ها به روش هیدراسیون لایه نازک تهیه شدند. محلول‌های کیتوزانبتا گلیسرو فسفات حاوی لیپوزوم های دانوفلوکساسین بار شده در نانوذرات سیلیکا تحت ارزیابی‌های مختلف از جمله الگوی رهایش دارو، زمان ژله‌ای شدن، میزان بارگیری در نانوذرات، ریخت شناسی و آزمایشات فعالیت ضدمیکروبی علیه استافیلوکوک اورئوس و اشریشیا کلای قرار گرفتند. نتایج: میانگین اندازه حفرات نانوذرات nm‌8/2 و میانگین کارآیی بارگیری دارو در نانو ذرات 45% بود. کینتیک رهایش دارو از مدل هیگوشی پیروی کرده و قادر به رهایش دانوفلوکساسین به مدت بیش از 96 ساعت بود. براساس مطالعات انجام شده هیچ برهمکنشی بین دانوفلوکساسین و سایر اجزا ژل وجود نداشت. میکروسکوپ الکترونی نگاره ساختار یکنواخت و غیرمتخلخلی را برای ژل نشان داد، در حالی که ژل متورم شده در بافر فسفات دارای ساختار متخلخل بود. آزمایشات میکروبی فعالیت بالای ضدباکتریایی هیدروژل لیپوزومی دانوفلوکساسین و قابل مقایسه با محلول دانفلوکساسین را نشان داد. نتیجه‌گیری‌نهایی: هیدروژل لیپوزومی دانوفلوکساسین در دمای بدن جامد شد و بخوبی قادر به آهسته رهش کردن دارو و نشان دادن اثرات ضدباکتریایی در محیط آزمایشگاهی بود.