تهیه و ارزیابی برون تن نانوذرات جامد لیپیدی حاوی داروی گلاتیرامر با رهایش کنترل شده

سابقه و هدف: بیماری ام اس که با تخریب میلین سلول های عصبی همراه است برای مبتلایان مشکلات فراوان حسی حرکتی ایجاد می کند و زندگی شان را مختل می کند. یکی از داروهای درمان این بیماری گلاتیرامر می باشد که به عنوان یک پپتید در دوز 20 میلی گرم به شکل روزانه تزریق می شود که تحمل تزریق هر روزه آن برای دوره طولانی طاقت فرسا است. از سویی عوارض محل تزریق نیز برای بیمار آزار رسان است. در این پروژه سعی شد با استفاده از فناوری نانو، امکان آهسته رهش نمودن دارو ایجاد شود تا علاوه بر اطمینان از کاهش تغییرات سطح خونی دارو، فاصله تزریق ها وبه تبع آن تحمل بیمار افزایش یابد. روش بررسی: در این پروژه نانوذرات جامد لیپیدی (slns: solid lipid nanoparticles ) از داروی گلاتیرامر بر روی حامل های کلسترولی با روش هموژنیزاسیون با دور بالا تهیه شد. سایز و پتانسیل زتای ذرات مورد بررسی قرار گرفت، مورفولوژی ذرات با کمک sem (scanning electron microscopy ) بررسی شد و در نهایت میزان بارگیری و الگوی رهایش دارو مطالعه شد. جهت افزایش پایداری نانو ذرات تهیه شده، انجماد سرمایی به کمک مانیتول به عنوان محافظ سرمایی یا cryoprotectant در برنامه تحقیق قرار گرفت. یافته ها: نتایج نشان دادند ذرات تهیه شده با داشتن سایز کمتر از 300 نانومتر و شاخص پراکندگی (pdi: polydispersity index ) کمتر از 0.5، میزان بارگیری دارو بیش از 74 % و رهش بیش از 6 روزه می توانند کاندید مناسبی برای جایگزینی درمان فعلی با این سیستم دارورسانی باشند.نتیجه گیری: به نظر می رسد دارورسانی گلاتیرامر به کمک فناوری نانو می تواند راهکار جدیدی برای حل مشکلات موجود در کنترل ام اس با این دارو در آینده فراهم سازد.

Preparation and invitro evaluation of sustained release glatiramer solid lipid nanoparticles

Background: Multiple sclerosis (MS), which is associated with the destruction of the myelin of the nerve cells, causes many motorsensory problems and disrupts their quality of life. One of the remedies for this disease is glatiramer, which is injected daily as a peptide at a dose of 20 mg, tolerating of it for a long period of time is too difficult due to irritation of injection site. In this study with using nanotechnology tried to control the release rate of the drug to increase the interval of injections and consequently, patient’s tolerance.Materials and methods: Glatiramer solid lipid nanoparticles (SLNs) were prepared using cholesterol as carrier by high shear homogenization technique. The particle size and zeta potential were investigated. The particle morphology was evaluated by SEM (Scanning Electron Microscopy) and finally the drug loading efficacy and drug release pattern were studied. To enhance the stability of the prepared nanoparticles, lyophilization was carried out by mannitol as cryoprotectant agent.Results: The results showed that particles prepared with a size less than 300 nm and PDI: Polydispersity Index of less than 0.5, drug loading rate of over 74% and release over 6 days could be a good candidate for replacement of current treatment with this drug.Conclusion: It seems that drug delivery of glatiramer with nanotechnology could provide a new solution for the problem of controlling MS with this drug in the future with more patient compliance.