طراحی و ساخت حامل مناسب برای رهایش دگزامتازون به‌عنوان داروی ضد سرطان

هدف: یکی از داروهای موثر در درمان سرطان، دگزامتازون است. دگزامتازون به‌عنوان یکی ازایمن‌ترین گلوکوکورتیکوئیدها شناخته ‌شده است؛ اما هنوز به دلیل آب‌گریزی و فراهمی زیستی پایین عوارض جانبی مرتبط با آن وجود دارد. هدف از انجام این مطالعه، طراحی حامل رهایش کنترل‌شده دگزامتازون به‌منظور غلبه بر محدودیت‌ها و کاهش عوارض جانبی آن است.مواد و روش‌ها: الیاف الکتروریسی شده در سه غلظت (w/v) 10%، (w/v) 14% و (w/v) 18% از پلی‌لاکتیک‌اسید حاوی (w/v) 5% دگزامتازون، توسط فرآیند آمینولیز با کمک 1،6 دی‌آمینوهگزان/ ایزوپروپانول خرد شدند. مورفولوژی الیاف و خرده‌الیاف به کمک میکروسکوپ الکترونی روبشی ارزیابی شد. بازده بارگذاری دارو درون خرده‌الیاف و میزان رهایش تجمعی دگزامتازون از خرده‌الیاف در 144 ساعت اندازه‌گیری گردید.یافته‌ها: با ارزیابی مورفولوژی الیاف مشخص شد که میانگین قطر الیاف در نمونه (w/v) 18% نسبت به نمونه(w/v) 14% و در نمونه(w/v) 14% نسبت به نمونه(w/v) 10% به ترتیب، 1/13% و 5/17% افزایش یافت. طول الیاف خردشده در نمونه (w/v) 18% نسبت به (w/v) 14% و در نمونه(w/v) 14% نسبت به(w/v) 10%، به ترتیب 07/24% و 8/7% کاهش یافت. بازده بارگذاری دارو در خرده‌الیاف برابر با 85% محاسبه شد. درصد تجمعی رهایش دگزامتازون از خرده‌الیاف با افزایش غلظت پلیمری، افزایش یافت.نتیجه‌گیری: طراحی سامانه رهایش کنترل‌شده ذرات غیر کروی از پلی‌لاکتیک‌اسید با مدل رهایش درجه صفر می‌تواند در افزایش بازده درمانی و کاهش عوارض جانبی ناشی از دوز زیاد دگزامتازون مناسب باشد.

Design and synthesizing appropriate carrier for release of dexamethasone as an anticancer drug

Introduction: One of the effective drugs in the treatment of cancer is dexamethasone. Dexamethasone is known as one of the safest glucocorticoid, but there is still sideeffects, due to its hydrophobicity and low bioavailability. The purpose of the present study is to design a controlled release carrier for dexamethasone in order to overcome constraints and reduce side effects.Materials and Methods: In the current experimental study, electrospun fibers were prepared in three Polylactic acid concentrations of 10% (w/v), 14% (w/v) and 18% (w/v) containing 5% (w/v) dexamethasone and were broken by aminolysis process using 1.6 diaminohexan / isopropanol. The morphology of the fibers and broken fibers was evaluated by scanning electron microscopy. The amount of drug loaded and cumulative percentage of drugreleased from the broken fibers was determined in 144 h.Results: The result of fiber morphology evaluation showed that fiber diameter of 18% (w/v) compared to 14% (w/v) and in 14% (w/v) compared to 10% (w/v) increased by 13.1% and 17.5% respectively. Length of broken fibers in sample 18% (w/v) compared to 14% (w/v) and in the sample 14% (w/v) compared to 10% (w/v) decreased by 24.07% and 7.8%, respectively. The drug loading efficacy in broken fibers was 85%. The cumulative release of dexamethasone from the broken fibers increased with increasing polymer concentration.Conclusion: The design of a polylactic acid nonspherical controlledrelease release system with a zerodegree release model can be useful for increasing therapeutic efficacy and reducing the side effects of highdose dexamethasone.