کاربرد پلیمرهای لیپوفیل و هیدروفیل در تولید قرص‌های آهسته رهش زینک سولفات

زمینه و هدف: سولفات روی به منظور جبران کمبود روی تجویز می شود. مصرف خوراکی آن باعث عوارض گوارشی جدی گشته که گاهی اوقات منجر به عدم مصرف آن می شود. هدف اصلی از انجام این تحقیق استفاده از پلیمرهای لیپوفیل و هیدروفیل در تهیه فرآورده آهسته رهش سولفات روی و بررسی میزان آزادسازی تدریجی دارو در طی زمان می باشد.روش بررسی: در این مطالعه با استفاده از گرما قرص های آهسته رهش زینک سولفات با پایه های مومی، ماتریکس های هیدروفیل یا طبیعی به روش مذاب گرم یا تراکم مستقیم تهیه گردید. مشخصات فیزیکی و شیمیایی قرص های تهیه شده شامل سختی، فرسایش پذیری، تغییرات وزنی، زمان فروپاشی، نسبت تورم، یکنواختی محتوی و سرعت آزادسازی اندازه گیری گردید. غلظت دارو در فرآورده تهیه شده به روش اسپکتروسکوپی با جذب اتمی در طول موج 213/8 نانومتر اندازه گیری شد.یافته ها: اغلب فرمولاسیون های تهیه شده مشخصات فیزیکو شیمیایی لازم را کسب نمودند. در بین 30 فرمولاسیون تهیه شده، قرص های آهسته رهش مومی پروفایل آزادسازی قابل پیش بینی تری نسبت به ماتریکس های هیدروفیل یا طبیعی از خود نشان دادند. قرص های حاوی کارنوباواکس آزادسازی آهسته تر و آن هایی که دارای روغن کرچک هیدروژنه بودند، آزادسازی سریع تری از خود نشان دادند. فرمولاسیون های با ماتریکس لیپوفیلی که حاوی 110 میلی گرم سولفات روی، موم زنبورعسل (کارنوبا) و آویسل بودند و پروفایل آزادسازی آن ها با معیارهای فارماکوپه آمریکا مطابقت داشت به عنوان فرمولاسیون برگزیده انتخاب شدند. متوسط زمان انحلال و درصد کارایی انحلال در این فرمولاسیون ها به ترتیب بین 1/69 تا 1/92 ساعت و 69/3% تا 71/8% بود. سختی قرص و اندازه ذره ای گرانول ها تاثیری بر سرعت رهش دارو از قرص نداشته و کینتیک آزادسازی دارو از مدل هیگوچی پیروی می نمود.نتیجه گیری: با توجه به نتایج حاصل قرص های آهسته رهش لیپوفیل سولفات روی را می توان به عنوان جایگزینی برای کپسول یا شربت دارویی رایج که دارای عوارض گوارشی می باشند معرفی نمود.

Use of lipophilic and hydrophilic polymers in production of sustained release zinc sulfate tablets

Background and aims: Zinc sulfate administered to correct zinc deficiency. Its oral administration has shown serious digestive side effects and sometimes it has led to the lack of use it. The main aim of the present study was to use lipophilic and hydrophilic polymers in production of sustained release zinc sulfate tabletsover an extended period of time.Methods: Sustained release (SR) zinc sulfate tablets were prepared using either lipophilicbased matrix or hydrophilic matrix system or natural polymers by either hotfusion (HF) granulation or direct compression (DC) method. Physical and chemical features of provided SR tablets including hardness, friability, and weight variation, disintegration time, swelling index, content uniformity and drug release behavior were evaluated. The drug concentration was assayed by an atomic absorption spectrophotometer at 213.8 nm.Results: Most of the prepared formulations showed acceptable physicochemical properties. Among 30 formulations, SR tablets with lipophilic matrixbased showed more predictable release profiles compared to tablets prepared based on hydrophilic or natural matrixes. Tablets containing carnauba wax showed slower release while tablets with hydrogenated castor oil represented faster release profile. A few lipophilic matrix tablets containing zinc sulfate(110 mg), beeswax (or carnauba wax) and Avicel (or Emcompress) were selected as the optimum formulations showing release profiles based on USP criteria for lipophilicbased SR tablets. The mean dissolution time (MDT) and dissolution efficiency (DE8%) of selected formulations were 1.691.95 hr and 69.371.8%, respectively. Tablet hardness and granule size had no effects on release rate. The drug release kinetic followed Higuchi model.Conclusion: Lipophilic based SR tablets of zinc sulfate is suggested as an alternative for capsule or syrup of the drug whichhave digestive side effects.