اثر ترکیبات جدید 8- فنیل - 4- کینولون با استخلاف‌های مختلف در موقعیت 3 بازدارنده آنزیم اینتگراز علیه ویروس hiv

زمینه و هدف : تهدید hiv علیه نظام سلامت جهانی، سبب مطالعاتی برای یافتن ترکیبات جدید ضدویروس hiv شده است. این مطالعه به منظور تعیین اثر ترکیبات جدید 8 فنیل 4 کینولون با استخلاف های مختلف در موقعیت 3 بازدارنده آنزیم اینتگراز علیه ویروس hiv انجام شد. روش بررسی: در این مطالعه توصیفی ویریون (single cycle replicable) hiv scr به وسیله ترانسفکت کردن سلول های hek293t با سه پلاسمید pmznl4-3 ، pspax.2 و pmd2.g تولید شد. سلول های هدف hela با ویروس scr آلوده شدند و میزان p24 مایع رویی سلول ها با سنجش p24 توسط روش الایزا اندازه گیری شد. سمیت سلولی این ترکیبات و توانایی زنده ماندن سلول ها در این ترکیبات به وسیله روش xtt ارزیابی گردید.یافته ها : همگی ترکیبات از جمله npz-4f ، npz-2f ، npz-4cl و npz-2cl بهترین اثر مهارکنندگی را در غلظت μm100 با inhibition rate به ترتیب 51 درصد، 48 درصد، 33 درصد و 25 درصد داشتند. از میان این ترکیبات دو ترکیب npz-4f و npz-2cl سمیت سلولی ناچیزی داشته و از همانندسازی hiv در بالاترین غلظت بازداری کردند.نتیجه گیری : ترکیبات جدید مشتق از 8-فنیل-4-کینولون با استخلاف های مختلف در موقعیت 3 مورد آزمایش در این مطالعه، قادر به بازداری از همانندسازی hiv با توانایی ضدویروسی بالا و سمیت سلولی پایین کاندیدای مناسبی برای مطالعات بیشتر ضدویروسی است.