ارزیابی فعالیت ضد میکروبی و سمیت سلولی مشتقات دی هیدروپیریمیدین متصل شده به پیرول

سابقه و هدف: با توجه به نقش مهمی که ترکیبات هتروسیکلیک در صنایع دارویی و پزشکی ایفا می‌کنند، شناخت ویژگی‌های منحصر به فرد این ترکیبات ضروری است. به ویژه وجود دو حلقه هتروسیکلیک در این ترکیبات به افزایش فعالیت بیولوژیکی آن‌ها کمک می‌کند و آن‌ها را در کاربردهای مختلف درمانی ارزشمند می‌کند. مطالعات متعدد نشان داده است که ترکیبات هتروسیکلیک مشتق شده از پیریمیدین و پیرول فعالیت‌های بیولوژیکی از جمله خواص ضد میکروبی، ضد قارچی، ضد ویروسی و ضد توموری را نشان می دهند. بنابراین، این مطالعه با هدف ارزیابی اثرات ضد میکروبی و ضد سرطانی ترکیبات سنتزی بر روی چندین باکتری گرم مثبت و گرم منفی و رده‌های سلولی طبیعی و سرطانی پستان در شرایط آزمایشگاهی، انجام پذیرفت.مواد و روش‌ها: در این مطالعه تجربی، 10 مشتق از ترکیبات دی هیدروپیریمیدین متصل شده به پیرول سنتز شد. فعالیت ضد باکتریایی این ترکیبات علیه باکتری‌های اشرشیاکلی، سودوموناس آئروژینوزا، استافیلوکوک اورئوس و باسیلوس سوبتیلیس در مقایسه با داروی جنتامایسین و سیپروفلوکساسین و فعالیت ضد سرطانی آن‌ها رده سلول سلول سرطانی و نرمال پستان در مقایسه با داروی دوکسوروبیسین در بازه زمانی 48 و 72 ساعت با تست سمیت بررسی شد.یافته‌ها: در میان این ترکیبات، ترکیب (e4) حاوی کلر بالاترین اثر ضد میکروبی (3/90 μg/ml= mic) و (7/81μg/ml = mbc) برای باکتری استافیلوکوکوس اورئوس را به ترتیب در مقایسه با جنتامایسین (0/031 μg/ml= mic) و (0/125 μg/ml= mbc)μg/ml) داشتند. هم‌چنین ترکیب (e4) با بالاترین اثر مهار کنندگی (0/009± 0/16 μm= ic50) را در مقایسه با دوکسوروبیسین (0/10± 3/42 μm= ic50) به عنوان استاندارد پس از 48 ساعت نشان داد.استنتاج: نتایج به‌دست آمده از این پژوهش اثر ترکیبات سنتزی را بر روی باکتری‌های گرم مثبت و سلول‌های سرطانی نشان داد؛ بنابراین، این ترکیبات می‌توانند به عنوان عوامل ضد میکروبی و سرطانی موثر مورد استفاده قرار گیرند. 

cytotoxicity and antimicrobial activities of dihydropyrimidine derivatives containing pyrrole

background and purpose: given the important role that heterocyclic compounds play in the pharmaceutical and medical industries; it is essential to understand their unique properties. in particular, the presence of two heterocyclic rings in these compounds enhances their biological activity and makes them valuable in various therapeutic applications. numerous studies have shown that heterocyclic compounds derived from pyrimidine and pyrrole exhibit various biological activities, including antimicrobial, antifungal, antiviral, and antitumor properties. therefore, this study aims to evaluate the antimicrobial and anticancer effects of synthetic compounds on several gram-positive and gram-negative bacteria, as well as normal and cancerous breast cell lines, in vitro.materials and methods: in this experimental study, ten derivatives of dihydropyrimidine compounds attached to pyrrole were synthesized. the antibacterial activity of these compounds was evaluated against escherichia coli, pseudomonas aeruginosa, staphylococcus aureus, and bacillus subtilis, and compared with gentamicin and ciprofloxacin. their anticancer activity was assessed in a breast cancer cell line, compared with doxorubicin, at 48 and 72 hours using an mtt assay to determine cytotoxicity.results: among these compounds, compound 4e, which contains chlorine, exhibited the highest antimicrobial effect, with mic= 3.90 μg/ml and mbc= 7.81 μg/ml, compared to gentamicin, which had mic= 0.031 μg/ml and mbc= 0.125 μg/ml. also, compound 4e demonstrated the highest inhibitory effect, with ic₅₀= 0.16 ± 0.009 μm, compared to doxorubicin (ic₅₀= 3.42 ± 0.10 μm), which was used as the reference drug after 48 hours.conclusion: the results of this research demonstrated the effectiveness of synthetic compounds against gram-positive bacteria and cancer cells. these findings suggest that these compounds shave the potential to serve as effective antimicrobial and anticancer agents.