بررسی اثر دما و رطوبت بر سرعت وکینتیک رهش تئوفیلین از ماتریکس های هیدروفیل

سابقه و هدف: انحلال یک دارو نقش مهمی را در فراهمی زیستی فرآورده ایفاء می‌کند. هر تغییر در خصوصیات فیزیک و شیمیایی می‌تواند سبب تغییر در آزادسازی دارو و در نتیجه سبب تغییر در زیست دستیابی دارو گردد. خصوصیات فیزیکوشیمیایی جامدات دارویی به حضور دما و رطوبت بستگی دارد و گزارشات زیادی از این اثر در مقالات دیده می‌شود. بنابراین برای غلبه بر این تغییرات لازم است که شرایط نگهداری برای حصول آزادسازی مورد نظر از دارو سنجیده شود.مواد و روش‌ها: قرص‌های تئوفیلین به روش پرس مستقیم و با استفاده از کارباپول 934 و hpmc k15m و با نسبت‌های گوناگون تهیه گردیدند. پس از تهیه قرص‌ها و انجام آزمون‌های اولیه، قرص‌ها در شرایط مختلف دمایی و رطوبتی به مدت 6 ماه قرار گرفتند. میزان رهش تئوفیلین از فرمولاسیون‌ها بررسی گردید و سپس داده‌های حاصل به مدل‌های کینتیکی برازش گردیدند. از روش dsc برای تعیین پایداری فیزیکی قرص‌ها و امکان تداخل بین دارو با پلیمر و یا مواد جانبی استفاده شد.یافته‌ها : نتایج حاصل از رهش دارو از فرمولاسیون‌های مختلف در زمان صفر، سه و شش ماه تفاوت معنی‌داری را نشان نداد. همچنین با مطالعه ترموگرام‌های dsc فرمولاسیون‌های فوق، پیک مشخص تئوفیلین در حدود 275 درجه سانتی‌گراد دیده شد و شکل ترموگرام‌ها تغییری را نشان نداد.استنتاج: به‌طور کلی مطالعات آماری نتایج انحلال نشان داد که قرار دادن قرص‌های تئوفیلین تهیه شده به مدت3 و 6 ماه در در شرایط مختلف تغییرات معنی‌داری در رهش دارو ایجاد نمی‌نماید. همچنین تغییری در پایداری فیزیکی قرص‌ها دیده نشد.

Investigating the Effects of Humidity and Temperature on Rate and Kinetics of Theophylline Release from Hydrophilic Matrices

Background and purpose: The dissolution of a drug has a major role on its bioavailability. Any change in physicochemical properties can result in changes in drug release, and furthermore in its bioavailability. Evidence suggest that physicochemical properties of medicinal solids depend on the presence of heat and humidity. In order to overcome such changes, it is necessary to determine the storage conditions required for obtaining a desired drug release.Materials and methods: Theophylline tablets were prepared by Direct Compression method using Carbapol 934 and HPMC K15M. After conducting some initial tests, the tablets were subjected to different conditions of temperature and humidity for six months. Theophylline release from different formulations was analyzed. The data were then fitted to Kinetic model. Differential Scanning Calorimetry (DSC) was used to determine the physical stability of tablets and possible adverse interactions between drugs with polymers or other materials.Results: The results of drug release from different formulations showed no significant differences between various times (zero, three, and six months) (P= 0.207). Also, by studying the Dsc thermogram of different formulations the peak Theophylline was seen at approximately 275 °C, and the thermogram did not show any changes.Conclusion: In this study, keeping Theophylline tablets for three and six months in different conditions did not cause significant changes in drug release. Moreover, no change was observed in the physical stability of tablets.