سنتز و ارزیابی مشتق زولدرونیک اسید نشان‌دار شده با گالیوم-68 جهت تشخیص متاستازهای استخوانی به روش pet

یکی از پیامدهای اصلی برخی از سرطان ها مثل سرطان سینه، ریه و پروستات، متاستازهای استخوانی است که با درد شدید در ناحیه استخوانی همراه می باشد. رادیوایزوتوپ گالیوم-68 با نیمه عمر 68 دقیقه به دلیل روش خاص واپاشی، نشر پوزیترون و در دسترس بودن آسان و امکان تهیه به طور مستقل از سیکلوترون و هم چنین مولد ga^68/ge^68 با هزینه ای منطقی، یکی از گزینه های بسیار مناسب در مقطع نگاری گسیل پوزیترون (pet) در مصارف پزشکی هسته ای می باشد. در این تحقیق یکی از مشتقات زولدرونیک اسید به عنوان یک ماده استخوان خواه سنتز و سپس به شلاتور dota متصل گردید. تر‌‌کیبdota-zol در نهایت جهت نشان دارسازی با ga^68 مورد استفاده قرار گرفت. تمامی محصولات سنتز شده با طیف سنجی ft-ir, nmr و mass مورد شناسایی قرار گرفت. خلوص رادیونوکلوییدی گالیوم-68 توسط آشکارساز hpge کالیبره شده و با تحلیل گر چندکاناله در حدود 99/9 % تعیین گردید. خلوص رادیوشیمیایی محلول شستشوی مولد با استفاده از روش کروماتوگرافی لایه نازک در دو حلال متفاوت مورد بررسی و حدود 100 % تعیین شد. رادیونشان دارسازی کمپلکس تهیه شده با ga^68 از طریق شلاتور dota انجام و خلوص رادیوشیمیایی کمپلکس نهایی در شرایط بهینه (4=ph، دما c˚ 98، زمان 30 دقیقه) با تکنیک کروماتوگرافی لایه نازک بررسی و حدود 97 % تعیین گردید. نتایج به دست آمده از این پژوهش نشان داد که ga-dota-zol^68 یک رادیوداروی تشخیصی مناسب جهت تصویربرداری متاستازهای استخوانی به روش pet می‌باشد.

synthesis and evaluation of zoledronate acid derivative labeled by 68^ga for pet diagnosis of bone diseases

bone metastases are one of the main consequences of some cancers, such as breast, lung and prostate cancers, which are accompanied by severe pain in the bone area. gallium-68 radioisotope with a half-life of 68 minutes is one of the most suitable options in positron emission tomography (pet) is used in nuclear medicine. in this study, one of the zoledronic acid derivatives was synthesized as a bone-seeking agent and then attached to the dota chelator. the dota-zol compound was finally used for 68ga labeling. all synthesized products were identified by ft-ir, nmr and mass spectroscopies. the radionuclide purity of gallium-68 was calibrated by hpge detector and determined with a multi-channel analyzer (99.9%). the radiochemical purity of the generator wash solution was investigated by thin layer chromatography using two different solutions (100%). labeling of the prepared complex with 68ga was performed by dota chelator and the radiochemical purity of the final complex at the optimized conditions (ph=4, temperature 98ºc, reaction time: 30 min) was examined by thin layer chromatography technique and determined about 97%. the results of this study showed that 68ga-dota-zol is a suitable diagnostic radiopharmaceutical for imaging bone metastases by pet method.