ارزیابی نقش رادیونوکلید lu177 به دوصورت با حامل اضافه شده (ca) و بدون حامل اضافه شده (nca) در نشاندارسازی گروه‌های پپتیدی

پپتیدهای نشاندار با lu177 گروه وسیعی از رادیوداروهای نویددهنده را تشکیل می ‌دهند. رادیونوکلید lu177 به شکل nca به دلیل اکتیویته ویژه بالایی که دارند در رادیوتراپی هدفمند به منظور جلوگیری از اشباع شدن گیرنده‌ های هدف مورد استفاده قرار می‌ گیرند. در این مطالعه، نقش برجسته رادیونوکلیدهای nca به ویژه در مورد lu177 با مقایسه آن به شکل ca جهت نشاندارسازی پپتید dotatate مورد بررسی قرار گرفت. رادیونوکلید lu177 به شکل nca از پرتودهی yb176با غنای 4/96% و روش جداسازی کروماتوگرافی استخراجی و شکل ca آن از پرتودهی lu176 با غنای 50% به دست می‌ آید. رادیونشاندارسازی  dotatateبرای هر دو حالت در شرایط و زمان یکسان انجام می‌ پذیرد. بازده نشاندارسازی بر اساس پارامترهایی مانند نسبت لیگاند: فلز و پایداری کمپلکس بعد از تولید بررسی می‌ گردد. نتایج، برتری رادیونوکلید lu177 به شکل nca را نسبت به شکل ca نشان می‌ دهند. نه تنها مقدار کم‌تری از پپتید در حالت nca نیاز است، هم‌چنین پایداری طولانی مدت آن، ضعف حالت ca را برای نیازهای رادیوایمونوتراپی که به اکتیویته ویژه بالا نیاز دارند نشان می‌ دهد.

Evaluation of carrier added (CA) and no carrier added (NCA) 177Lu radionuclide roles in radiolabeling of peptide groups

The peptides radiolabeled with 177Lu are including a wide range of promising radiopharmaceuticals. The NCA form of 177Lu provides a high specific activity that is required in targeted receptor therapy in order to avoid saturation of the targeted receptors. In this study, the outstanding quality of NCA radionuclides especially in the case of 177Lu was evaluated by comparing with CA radionuclide for radiolabeling of DOTATATE peptide and. The NCA 177Lu and CA 177Lu were obtained by chromatography separation of irradiated 176Yb (enrichment: 96.4%) and irradiation of 176Lu (enrichment: 95%) respectively. Radiolabeling of DOTATE with CA and NCA 177Lu was carried out in the same conditions and time. Then, radiolabeling yield was calculated as a function of some parameters like the Ligand: metal ratio and stability of compound after production. The results showed the superiority of NCA 177Lu with respect to CA 177Lu. Not only the particle ratio showed the advantages of the NCA radionuclide, but also the longterm comparison over a period of 14 days revealed the inferior character of CA.177Lu with regard to the high requirements regarding the specific activity set by radioimmunotherapy.