داروی نشان‌دار راداکلرین-گالیوم68-: یک عامل ترانوستیک جدید برای ادغام فتودینامیک تراپی و تصویربرداری هسته‌ای

ترکیبات حلقوی تترا پیرولی نظیر پورفیرین‌ ها به علت ایفای نقش اساسی در بدن موجودات زنده، توانایی تجمع در انواع بسیاری از سلول‌ های سرطانی انسانی و هم‌ چنین دارا بودن خواص شیمی فیزیکی، مغناطیسی و نوری متمایز از اهمیت به سزایی در تحقیقات پزشکی برخوردار بوده و از این‌ رو در طراحی داروهای ضدسرطان و فوتودینامیک‌ تراپی بسیار مفید هستند. به سبب خواص تشخیصی برجسته رادیونوکلید گالیوم-68 و رسانش هدف مند داروی ضدسرطانی راداکلرین، کمپلکس‌های رادیودارویی این ماده پورفیرینی با رادیونوکلید گالیوم-68 سنتز شده و اطلاعات زیستی آن از قبیل ضریب تقسیم، کنترل کیفی، مطالعات پراکنش بافتی در انواع موش‌ های صحرایی سالم و توموری مورد مطالعه قرار گرفت. این کمپلکس با خلوص رادیوشیمیایی قابل قبول و پایدار به مدت 4 ساعت در فرمول نهایی و سرم انسان تهیه شد. ضریب تقسیم 1.14 بود. تجمع بالای کمپلکس در تومور، شسته شدن سریع ترکیب از بدن و دز جذبی کم‌ تر برای بیماران با استفاده از این ترکیب نشان‌ دار مشاهده گردید. در این تحقیق با ترکیب خاصیت منحصر بفرد کمپلکس ‌پذیری گالیوم-68 سه ظرفیتی با کمپلکس ‌های مسطح چربی دوست با بار خنثی نظیر راداکلرین، توانایی گسیل بتای مثبت برای تصویربرداری pet و قابلیت استفاده از راداکلرین در pdt برای مقاصد درمانی، یک عامل تصویربرداری pet/pdt جدید معرفی گردید.

Radachlorin labeled Gallium68 Pharmaceutical: a New Theranostic Agent for the Integration of Photodynamic Therapy and Nuclear Imaging

The cyclic tetrapyrrolic compounds, such as porphyrins, play an important role in medical research due to their fundamental role in the body of living beings, the ability to accumulate in various human cancer cells, as well as having distinct physical, magnetic, and optical properties. Therefore, they are very useful in the design of anticancer pharmaceuticals and photodynamic therapy agents. Due to the prominent properties of gallium 68 and the targeted accumulation of radachlorin anticancer drug, the radiopharmaceutical complex of this porphyrin is synthesized with gallium 68 radionuclide and its biological information such as partition coefficient and  biodistribution studies in normal and tumorbearing rats were studied. The complex was prepared with acceptable radiochemical purity and stability in the final formulation and human serum for 4 h. The partition coefficient was 1.14. High accumulation of the complex in the tumor, rapid washout from the body, and lower absorbed radiation doses to patients were observed using this labeled compound. In this study combining the unique reactivity of gallium 68 with flatlipophilic ligands with a neutral electric charge, such as radachlorin, the potential for betaexcretion for PET, and the use of radachlorin in PDT for therapeutic purposes, a new PET / PDT imaging agent was introduced.