‌فرمولاسیون و بررسی برون تن ژل موضعی داپسون 5%

مقدمه: ژل موضعی داپسون تاثیر‌ مناسبی در درمان آکنه نشان می‌دهد. این مطالعه جهت ساخت نمونه داپسون موضعی در کشور انجام گرفته است.هدف:‌‌ تعیین‌‌ فرمولاسیون مناسب برای تهیه فرم ژنریک این دارو در درمان‌‌ آکنه ‌.مواد و روش‌ها: برای ساخت ژل داپسون نخست تعدادی پایه ژل با استفاده از ماده ژل ساز کربومر p934 ‌با درصد ‌0.3‌درصد تا 5درصد ساخته شد و از نظر ویژگی‌های ظاهری‌‌ بررسی شد. سپس، ماده‌ی موثره‌ی داپسون در حلال دی‌اتیلن‌گلایکول‌مونو‌اتیل‌اتر حل ‌و در پایه ژل بارگذاری شد. برای بهینه سازی فرمولاسیون با استفاده از برنامه طراحی آزمایش،در گام نخست 13 و سپس 17 نمونه از ژل طراحی شد و هر دو دسته نمونه‌ها نیز از نظر خواص ظاهری،ph و خواص رئولوژیک ‌بررسی شدند و بر‌پایه استاندارد‌های فارماکوپه دو نمونه نهایی انتخاب شد. این دو نمونه نیزاز دید رئولوژی‌، phو آزادسازی‌‌ بررسی و مقایسه شدند.نتایج:نمونه‌های اولیه پایه ژل با میزان کربومردر محدوده 1درصد تا 3.5درصد مناسب تشخیص داده شد‌‌. 13 نمونه تهیه شده ph در محدوده 7-5 و ویسکوزیته در محدوده 2980000-16530(cp) داشتند و ویسکوزیته 17 نمونه دوم در محدوده 760000-1100(cp) بود.ویسکوزیته نمونه 1درصد نهایی 268000-14075(cp)‌و آزادسازی آن 78.1درصد‌‌و ویسکوزیته‌ نمونه 2درصد نهایی 557000-92660(cp) و آزادسازی آن 76درصد اندازه‌گیری شد.نتیجه‌گیری:ویسکوزیته وآزادسازی‌ هر دو نمونه در محدوده ویسکوزیته پذیرفتنی فارماکوپه قرار داشت .با توجه به این که نمونه ‌1درصد، میزان کربومر کمتری نسبت به نمونه 2درصددارد, از نظر اقتصادی مقرون به صرفه‌تر است. بنابراین، به نظر می‌رسد ‌ نمونه 1درصد با ph=5 مناسب‌تر ‌باشد.

Formulation and in vitro Evaluation of Dapsone Topical Gel 5%

AbstractIntroduction: Dapsone gel (5%) is found to be effective in treating acne. The study was to develop a topical formulation of dapsone in Iran.Objective: Determination of appropriate formulation for generic form of this drug in the treatment of acne.Materials and Methods: Samples of the base of gel were made in the range of 0.3%5% by dissolving Carbomer 934P in distilled water, and their physical properties and pH were evaluated. Then, Dapsone was dissolved in its appropriate solvent, diethylene glycol monoethyl ether (DEG) and were introduced into gel base. Afterwards, using Design Expert software 13 samples and in the next step 17 samples were designed, made and their rheological properties and pH were evaluated. Then, two formulations were selected and were characterized by drug content, physicochemical properties, rheology and stability and found to be in accordance with the US Pharmacopeia.Results: The gel bases containing carbomer in the range of 13% were appropriate. The pH value of gel bases in first 13 samples were between 57 and the viscosity range between 165302980000(cp). The viscosity of range of 17 designed samples was between 1100760000(cp). The final sample with 1% carbomer content had the viscosity range of 14075268000(cp) and drug release of 78/1% after 3 hours. The sample with 2% carbomer content had the viscosity range of 92660557000(cp) and drug release of 76% after 3 hours.Conclusion: Viscosity and drug release of both samples were in accordance with pharmacopeia. However, the sample containing 1% carbomer is more commercially suitable and more appropriate lowering pH of the skin.Conflict of interest: non declared