تهیه و ارزیابی برون‌تن میکروسفرهای روکش‌دار آهسته رهش ترامادول هیدروکلر‌ید

مقدمه: تهیه سیستم دارورسانی آهسته رهش ترامادول هیدروکلرید به عنوان داروی ضد درد می تواند افزون بر بهبود اثر بخشی آن، سبب کاهش عوارض جانبی و افزایش پذیرش بیمار شود.هدف: تهیه میکروسفرهای آهسته رهش ترامادول هیدروکلرید و روکش دهی آنها به روش تبخیر حلاﱠل برای دستیابی به الگوی رهش مناسب و آهسته و نیز بازداری رهش انفجاری نخستین.مواد و روش ها: در مرحله نخست میکروسفرهای پایه با اتیل سلولز و روش ese تهیه و اثر متغیرهای مختلف همچون مقدار دارو و پلیمر بکار رفته و حجم حلاﱠل فاز داخلی بر ویژگی های فیزیکوشیمیایی آنها شامل اندازه ذره ای ، کارایی محبوس سازی، مورفولوژی سطحی و رهش دارو بررسی شد. همچنین، از روش تبخیر حلاﱠل تغییر یافته (mese) برای تشکیل میکروسفر استفاده و به روش ese مقایسه شد.نتایج: میانگین قطر میکروسفرهای تهیه شده به روش تبخیر حلاﱠل در محدوده 173-80 میکرومتر و کارایی محبوس سازی 92-68 درصد بود. مطالعات آزادسازی حاکی از رهش انفجاری اولیه ترامادول از میکروسفرهای تهیه شده به هر دو روش mese و ese بود که عمدتاً ناشی از وجود کریستال های دارو در سطح ذرات ارزیابی شد. برای دستیابی به رهش طولانی تر اقدام به ساخت و روکش دهی میکروسفرهای اولیه با استفاده از اتیل سلولز به روش تبخیر حلاﱠل یک مرحله ای شد که افزون بر کاهش مراحل ساخت، به اصلاح رفتار آزادسازی میکروسفرها و دستیابی به سامانه آهسته رهش بدون رهش انفجاری انجامید.نتیجه گیری: تهیه میکروسفرهای روکش دار ترامادول هیدروکلرید به روش تبخیر حلاﱠل، روش مناسبی برای کنترل رهش دارو و ممانعت از بروز اثر انفجاری است.