بررسی فعالیت ضد میکروبی مشتقات جدید سیپروفلوکساسین

مقدمه: مقاومت آنتی بیوتیکی از زمان کشف آنتی بیوتیک ها یک واقعیت شناخته شده بوده است، اما در سال های اخیر با افزایش گونه های مقاوم و کاهش آنتی بیوتیک های موثر و در دسترس ، به مسئله ای نگران کننده تبدیل شده است. بنابراین، کشف و یا سنتز عوامل ضد باکتریایی جدید نقشی کلیدی در حل مسئله بحران مقاومت آنتی‌بیوتیکی ایفا می‌کند. هدف این مطالعه، سنتز مشتقات جدیدی از آنتی بیوتیک سیپروفلوکساسین به منظور اثرگذاری بیشتر بر روی باکتری‌های مقاوم به سیپروفلوکساسین بود. روش : سری جدیدی از مشتقات تیواوره و تیوکاربامات سیپروفلوکساسین سنتز شد و سپس تست آنتی بیوگرام به روش انتشار دیسک بر روی باکتری های استاندارد و باکتری های بالینی مقاوم انجام شد. همچنین حداقل غلظت مهار کننده و کشنده ترکیبات سنتزی تعیین گردید. نتایج و بحث: نتایج نشان داد که ترکیبات s1-6 دارای فعالیت آنتی باکتریال بوده است و ترکیب s4 با هاله عدم رشد 38میلی متر بر روی p. aeruginosa atcc 27853 موثر ترین ترکیب بوده است. از طرف دیگر حداقل غلظت مهارکنندگی سیپروفلوکساسین خالص بر روی باکتری e. coli atcc 25922 ، 50 میکروگرم بر میلی لیتر بود، در حالی که ترکیبات s1-6 دارای حداقل غلظت مهارکنندگی کمتر از 50 میکروگرم بر میلی لیتر بر روی این باکتری می باشد، که نشان دهنده فعالیت آنتی باکتریال بالای ترکیبات است. به طور کلی بر اساس نتایج به دست آمده، با اضافه کردن استخلاف‌ها و گروه های عاملی مختلف به سیپروفلوکساسین، می‌توان مشتقات جدیدی سنتز کرد که بر روی باکتری های مقاوم ، موثر باشد.

assessment of antimicrobial activity of new derivatives of ciprofloxacin

introduction: antibiotic resistance has been a known fact since the discovery of antibiotics, but in recent years, with the increase of resistant species and the decrease of effective and available antibiotics, it has become a worrying issue. therefore, discovering or synthesizing new antibacterial agents plays a key role in solving the antibiotic resistance crisis. this study aimed to synthesize new derivatives of ciprofloxacin antibiotics to be more effective on ciprofloxacin-resistant bacteria. method: a new series of thiourea and thiocarbamate derivatives of ciprofloxacin were synthesized and then the antibiogram test was performed by disk diffusion method on standard bacteria and clinically resistant bacteria. also, the minimum inhibitory concentration and minimum bactericidal concentration of synthetic compounds were determined. results and discussion: the results showed that all compounds s1-6 had antibacterial activity, and compound s4 was the most effective compound with an inhibition zone of 38 mm on p. aeruginosa atcc 27853. the minimum inhibitory concentration of ciprofloxacin on e. coli atcc 25922 is 50 μg/ml, while all the synthesized compounds have a minimum inhibitory concentration of less than 50 μg/ml, which indicates the high antibacterial activity of the synthetic compounds. in general, based on the obtained results, by adding different substituents and functional groups to ciprofloxacin, it is possible to synthesize new derivatives that are effective on resistant bacteria.